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　　科技成果名稱(chēng)

　　一種左旋肉堿-TPGS納米靶向藥物載體的制備方法及用途

　　完成單位

　　聊城大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院

　　成果簡(jiǎn)介

　　為提高基于維生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）的納米藥物口服遞送效率并實(shí)現(xiàn)靶向抗癌作用，本發(fā)明報(bào)道了一種左旋肉堿修飾的TPGS兩親性分子(Lc-TPGS)的制備方法，該分子在水溶液中自組裝成能夠負(fù)載疏水性化療藥物喜樹(shù)堿（CPT）的納米膠束(CPT@Lc-TPGS)，利用左旋肉堿與有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2的特異性相互作用，可實(shí)現(xiàn)對(duì)喜樹(shù)堿的口服靶向輸送。經(jīng)口服給藥后，CPT@Lc-TPGS能延長(zhǎng)在胃腸道中的滯留時(shí)間，有效結(jié)合腸上皮細(xì)胞，并通過(guò)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基體途徑的跨上皮轉(zhuǎn)運(yùn)路徑進(jìn)入血液循環(huán)。對(duì)載荷4T1腫瘤的小鼠進(jìn)行治療時(shí)，CPT@Lc-TPGS納米藥物顯著降低了藥物的不良反應(yīng)，增強(qiáng)了腫瘤組織內(nèi)的藥物蓄積，展現(xiàn)出比口服基于TPGS的喜樹(shù)堿制劑或游離喜樹(shù)堿更好的生物相容性及更優(yōu)的抗腫瘤活性。

　　知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況

　　發(fā)明專(zhuān)利情況：已申報(bào)發(fā)明專(zhuān)利，當(dāng)前處于審查中。

　　專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)枺?023103452438

　　成果成熟度

　　實(shí)驗(yàn)室階段

　　成果轉(zhuǎn)化方式

　　技術(shù)轉(zhuǎn)     讓技術(shù)開(kāi)發(fā)   技術(shù)入股